雪莲培养物拥有大量抗炎抗病毒活性物质——绿原酸及其衍生物

时间:2020年03月10日                    点击:  

天山雪莲是新疆地区的习用药材,主要用于治疗风湿关节炎、类风湿关节炎、骨关节炎,以及妇科痛经等。绿原酸是天山雪莲主要药效物质之一,《中国药典》将其作为天山雪莲的特征性成分[1]。雪莲培养物是以野生天山雪莲为种源,经植物细胞培养技术开发获得。利用细胞培技术,调控绿原酸类物质的生物合成,使雪莲培养物获得远高于天山雪莲的绿原酸类物质含量。

雪莲培养物拥有大量抗炎抗病毒活性物质——绿原酸及其衍生物

2013年,中国科学院大连化学物理研究所完成了雪莲培养物成分研究,结果表明,“从天山雪莲培养物醇提物的LC-MS表征结果看,天山雪莲培养物中绿原酸及其衍生物种类众多,含量最高,占该检测方法下化合物总量的80%以上(面积归一化法)。在雪莲培养物中共分离得到21个绿原酸及其衍生物,其中15个为已知成分,它们是:1-O-咖啡酰奎尼酸 (1-O-caffeoylquinic acid)、3-O-咖啡酰奎尼酸(3-O-caffeoylquinic acid)、香豆酰-咖啡酰奎尼酸(p-coumaroyl,caffeoylquinic acid)、阿魏酰-咖啡酰奎尼酸Ⅰ(Feruloul, caffeoylquinic acidⅠ)和阿魏酰-咖啡酰奎尼酸Ⅱ(Feruloul, caffeoylquinic acidⅡ)”等,并且,“经高效液相联用质谱检测,雪莲培养物绿原酸和1,5-二咖啡酰奎尼酸的含量分别高达10.53mg/g和 16.27mg/g,远高于天山雪莲。”

 

众所周知,绿原酸及其衍生物是典型的抗炎活性物质[2]。对于此次新型冠状病毒肺炎,医学界已经达成基本共识,即炎症风暴(即细胞因子风暴)是引起许多患者死亡的重要元凶,控制炎症对于降低新冠肺炎死亡率以及促进病人康复,都有着很重要的作用。此次抗疫过程中,中医药发挥了重大的作用,其中很大一部分原因是中医药在治疗过程中做到了“抗炎”。中国科学院副秘书长周琪院士2月15日在国务院联防联控机制新闻发布会上表示:“科研人员正在筛选一些老药抑制炎症风暴出现,包括部分已经证明在风湿病等领域有效的药物。”天山雪莲是我国传统的抗风湿类药物,且其用药量在国内某些医院药房的风湿类药物中曾居于首位。而在进行天山雪莲药材替代品开发过程中,针对中医“痹症”(风湿类风湿关节炎均归为“痹症”),中国中医科学院中药研究所采用经典抗炎、镇痛动物试验考察了雪莲培养物的药效作用,结果显示雪莲培养物具有抗风湿病的潜能。

 

除却抗炎之外,雪莲培养物中的大含量活性物质绿原酸及1,5-二咖啡酰奎尼酸也被证实有抗病毒作用。文献表明,绿原酸是一种有效的抗病毒中药单体,对大部分病毒有很好的抑制作用[3]。1,5-二咖啡酰奎尼酸已经由中国军事医学科学院和江中集团共同研制为抗艾滋病毒新药,已经完成临床前研究,并获批进入人体临床试验阶段。药物此前经过了严格的药效学试验,证实在艾滋病毒感染MT4细胞中能显著抑制病毒复制,在猴艾滋病毒感染石蟹猴体内能显著降低病毒水平,且能有效逆转猴艾滋病毒病变,其机理在于,1,5-二咖啡酰奎尼酸对 HIV-1 整合酶有较强的选择性抑制作用[4]

 

天山雪莲是我国传统的风湿病药材,而通过植物细胞技术获得的替代性药材雪莲培养物,大幅度提高了其中的抗炎抗病毒物质绿原酸及衍生物的含量,可以预测具有更好的抗击新型冠状肺炎疫情潜能。

 

参考文献:

1. 中国药典2015版,天山雪莲.

2. 余盼,等.绿原酸衍生物构效关系的研究进展.中国药物化学杂 志,2018,28(2):144-157.

3. 李捷.绿原酸抗病毒研究进展.畜牧兽医科技信息,2013(4):6-7.

4. 李祖晟.二咖啡酰奎宁酸药理实验研究进展.医学综述,2004,10(4):249-251.



下一篇:没有了:           上一篇没有了

热门排行榜